Las casiopeinas y sus aplicaciones farmacéuticas

LAS CASIOPEINAS

La familia de las CASIOPEINAS® (llamadas así por la similitud del trazo que tienen sus moléculas con el de las seis estrellas que conforman la constelación Casiopea) es un grupo que comprende más de 100 compuestos de coordinación de cobre (II) como centro metálico y que en la esfera de coordinación presentan un ligante bidentado del tipo diimina (N-N) y otro que puede ser aminoacidato (N-O) o donador (O-O). Para su diseño se tomó como modelo al cisplatino, un medicamento utilizado en el tratamiento contra diversos tipos de cáncer y cuyo efecto se asocia a su elevada reactividad con el ADN.

Dentro de este grupo, las casiopeinas II y III son los más prometedores por su solubilidad y selectividad para combatir carcinomas y leucemia.

Ambas se aplican en cáncer cérvico-uterino y de mama, y la casiopeina III se emplea también en casos de cáncer de colon y leucemia.

Hasta ahora se han venido utilizando en el tratamiento con quimioterapia medicamentos antineoplásicos como el cisplatino (apodado “la Penicilina del cáncer”), carboplatino, etc. Sin embargo, se siguen buscando nuevos antineoplásicos en los que no haya resistencias cruzadas, su espectro de actividad sea más amplio, exista mayor efectividad clínica antitumoral y haya una disminución de los efectos secundarios.

Las casiopeínas son los antineoplásicos que responden a esta búsqueda por diversos motivos. Entre sus ventajas se encuentran:

DISMINUCIÓN DE LA TOXICIDAD.

Se ha demostrado que son mucho menos tóxicas que cualquier otro fármaco empleado en tratamientos oncológicos, lo cual se traduce en mínimos efectos secundarios. Esto se debe a que nuestro compuesto, a diferencia del cisplatino, posee un metal esencial, el cobre, que, en exceso, puede llegar a ser eliminado por el organismo con relativa facilidad, por lo que su toxicidad y genotoxicidad será menor. 

DISMINUCIÓN DE LOS COSTES. 

Los costos de la quimioterapia con casiopeinas se reducen ya que el cobre es más económico que el platino y las dosis que se requieren son mucho menores en comparación con las de cisplatino. Esto supone una ventaja muy importante ya que la utilización de tratamientos más económicos significa atender al doble de pacientes con los mismos recursos.

ACTIVIDAD NEOPLÁSICA CONTUNDENTE. 

Se ha demostrado como el índice de inhibición del crecimiento (variable que indica la actividad antitumoral) es muy superior a la del cisplatino. Por esta razón, las dosis necesarias para el tratamiento no tienen que ser tan elevadas.

Las casiopeinas inducen la muerte celular programada y se asocian con algunas proteínas que ayudan a transportarlas a puntos determinados del organismo. El mecanismo de acción de éstas todavía no está completamente aclarado pero se piensa que éste se basa en una interacción covalente con el ADN y su intercalación entre las bases del ácido. Las modificaciones producidas como resultado de dicha interacción, (tras diversos intentos fallidos por parte de la célula de que sean reparados), inducen una serie de cascadas de reconocimiento del ADN y de respuesta celular al estrés que provoca esta situación en la célula conduciéndola finalmente a la muerte por apoptosis.

Además, las casiopeinas provocan la generación de radicales libres, los cuales rompen cadenas del ADN evitando la reproducción celular.

Por otra parte, también se sabe que inhiben la cadena respiratoria en las mitocondrias.

Actualmente, estos fármacos se encuentran en la fase clínica aunque tras los resultados de la fase experimental ya concluida se han depositado grandes esperanzas en este fármaco.

CONCLUSIÓN:

Personalmente considero que las casiopeinas son un compuesto de la coordinación muy importante ya que se trata de un medicamento antineoplásico cuya puesta en marcha vendría a sustituir a otros agentes que actualmente se están utilizando en el tratamiento del cáncer con quimioterapia como es el caso del cisplatino (compuesto que ya hemos visto en clase y con el que estamos relativamente familiarizados). La utilización de este compuesto supondría una mejora muy importante en la calidad de vida de las personas que se ven sometidas a este tipo de tratamientos ya que, tal y como se ha visto, efectos secundarios como la pérdida de audición, los vómitos intensos, etc. se verían muy disminuidos.

Además, la utilización de este tratamiento podría resultar más accesible para muchas más personas debido a su menor coste.

Por tanto, la eficacia demostrada de este fármaco en los procesos tumorales unido a la importante “función social” que podría proporcionar la hace para mí la molécula perfecta.

Entrada realizada por Josefína Martínez Mayordomo